氟喹诺酮药物中间体合成研究进展

介绍了合成喹诺酮药物-些重要中间体所取得的新进展,这些中间体包括：2,3,4-三氟～4-硝基苯、2,4-二氯-5-氟苯甲酸、4-丁酰氯、2,6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯、2,4-二氯-5-氟苯乙酮、2,4-二氯氟苯等。另外,对某些合成方法的改进作了较详细叙述,如：2,4-二氯氟苯、2,4-二氯-5-氟苯甲酸等。如其中以1,2,3-三氯苯为起始原料,经硝化、氟化两步反应制得的1,2,3-三氟-硝基苯产品质量分数大于99％,收率达60％。     

2,3,4,5-四氟苯甲酸的合成工艺进展与展望

介绍了合成2,3,4,5-四氟苯甲酸的8条工艺路线,按采用主要原料来分,它包括:四氯苯酐法,四氟苯甲醇法,邻苯二腈法,四氟苯法,八氯萘法,N-苯基四氯邻苯二甲酰亚胺法等.对其中四氯苯酐法和N-苯基四氯邻苯二甲酰亚胺法,由于原料易得,操作条件适宜,容易工业化等原因作了重点叙述.合成步骤一般采用缩合、氟化、开环、脱羧和水解等反应合成2,3,4,5-四氟苯甲酸.2,3,4,5-四氟苯甲酸是一种重要的医药中间体,尤其是合成第3、4代喹诺酮抗菌药物的重要原料或中间体,如合成:洛美沙星、司氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和芦氟沙星等.从发展趋势看,世界抗菌药物市场正在由头孢菌素向喹诺酮药物转移,所以,开发2,3,4,5-四氟苯甲酸具有璀璨的前景.     

2-氯烟酸合成研究进展和应用前景

介绍了近年合成2-氯烟酸工艺路线新进展,对其中两种合成路线作了详细比较。如以3-氰基吡啶为起始原料,先经乙酰丙酮酸钼催化氧化得到烟酸酰胺N-氧化物后,在苯磷酰二氯作催化剂,以三氯氧磷氯化后,经水解得到2-氯烟酸,总收率95．0％。另外一种工艺路线是以烟酸为原料,以过氧化氢催化氧化为N-氧化物,然后以POCl,作氯化剂,经水解得2-氯烟酸,总收率为87．4％。其后介绍了2-氯烟酸在农药和医药方面的应用。     

7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯的合成工艺研究

选用7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯(GCLE)为原料制备了7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯。GCLE与卤化物、三苯基膦反应生成3位膦盐,在碱性条件下得到Wittig试剂(膦叶立德),再与甲醛反应生成7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯。实验结果采用正交表进行分析,结果表明,选用KI为卤化剂,K2CO3为碱性介质,n(甲醛)∶n(GCLE)为1∶10,溶剂为丙酮/CH2Cl2时,所得产物收率较高。     

头孢吡肟中间体合成工艺优化

目的:以7-ACA为起始原料合成头孢吡肟中间体,提高收率。方法:经六甲基二硅胺烷、三甲基碘硅烷保护羧基和氨基、三甲基碘硅烷取代后与N-甲基吡咯烷反应以及脱保护制得(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐,同时采用正交实验设计方法考察时间、温度、剂量对中间体收率的影响。结果:中间体收率81%。结论:该方法使得中间体的合成易控,并降低了成本。     

浅谈喹诺酮类药物分析方法新进展

随着医学界的不断发展,喹诺酮类药物在临床上得到了广泛的应用,其分析方法逐渐成为医学界和相关学者的一项重要研究课题。本文归纳总结了近几年喹诺酮类药物分析方法的新进展,其中包括容量分析法,紫外分光光度法、荧光分析法、高效液相色谱法、薄层色谱法、原子吸收法和高效毛细管电泳法。     

2-氯-5-甲基吡啶的合成及应用研究

2-氯-5-甲基吡啶是生产吡虫啉、吡氟禾草灵等高效、低毒、低残留新农药的关键中间体。综述了2-氯-5-甲基吡啶的7种主要合成方法:3-甲基吡啶氧化法、3-甲基吡啶一步氯化法、重氮化法、熔融盐法、苄胺环合法、环化法及吡啶酮法,并简单介绍了2-氯-5-甲基吡啶在农药和生物化学品合成中的应用、研发现状及发展趋势。     

2-氯-5-三氟甲基吡啶合成的研究进展

2-氯-5-三氟甲基吡啶是许多药物的关键中间体.因此,对2-氯-5-三氟甲基吡啶的多种合成方法进行了系统的研究及分析.结果表明,以氯化苄为起始原料的合成工艺安全可靠,生产成本低,效率高,污染少,容易工业化等优点,是一条经济可行的路线.     

LC/MS/MS测定水产品中7种氟喹诺酮类抗菌素残留量的方法研究

本文研究建立了水产品(鳗鱼、虾、鱼肉)中7种氟喹诺酮类抗菌素(FQs)残留量的LC-ESI-MS/MS液相串联质谱测定方法.测定的7种氟喹诺酮类抗菌素包括诺氟沙星NOR、环丙沙星CIP、恩诺沙星ENRO、氧氟沙星OFL、单诺沙星DANO、双氟沙星DIF、沙拉沙星SARA.7种氟喹诺酮抗菌素标准在1.0ng/mL～200ng/mL范围内具有良好的线性.该方法回收率高,样品检测限(LOD)0.5～2.9μg/kg,定量检测限(LOQ)分别为9.6(NOR)、6.8(CIP)、1.8(ENRO)、2.8(OFL)、8.2(DANO)、5.4(SARA)、2.4(DIF)μg/kg,可作为原鳗、烤鳗、虾肉、鱼肉等样品的定量检测和确证方法.本方法的检测限、定量检测限、精密度和回收率等技术指标符合国外对氟喹诺酮类抗菌素残留的最大允许限量(MRL)要求.     

溴化工行业遭遇“寒冬”

随着我国化学工业的快速发展，溴及下游溴化工产业也得到了长足的发展，在阻燃剂、医药中间体、农药中间体、染料中间体、制冷剂、感光材料、油田等方面都有广泛的应用。目前我国溴化学品生产企业有200多家，品种200多个。世界上溴素的生产能力约60万t／a，近几年的年产量在40万t左右。制溴工业主要分布在美国（占世界溴总产量的40％），以色列（30％），中国（10％），以及俄罗斯、     

新型无机抗菌剂综述和展望

本文评述了国内外新型无机抗菌剂最新的发展动态 ,并指出了它们可能的发展方向。     

氨噻肟酸的生产和应用(上)

作为我国市场上紧缺的医药中间体——氨噻肟酸在我国有较大的市场发展空间,本文叙述了国内氨噻肟酸的生产现状、技术情况,并对国内氨噻肟酸的发展提出了建议。     

银系无机抗菌剂的新进展

本文对银系无机抗菌剂的抗菌机理、种类及近几年来银系无机抗菌剂的研究进展等进行了综述，并对影响载银量的因素进行了归纳和总结，同时，根据实际应用情况对其发展动向进行了探讨。     

乙二醇合成技术的研究进展

介绍了环氧乙烷法合成乙二醇的研究开发进展,重点介绍了环氧乙烷催化水合法和碳酸乙烯酯法制乙二醇的研究进展,提出了我国今后的发展建议.     

New imported inputs,new domestic products

We study the relationship between new imported inputs and the introduction of new domestic products. To this purpose, we assemble a novel data set covering 25 European countries over 1995–2007 and containing information on domestic production and bilateral trade for the universe of goods. We develop a procedure to identify new imported inputs and new domestic products, while dealing with the complications raised by the yearly changes in the commodity classifications. We augment these data with information on prices and novel estimates of quality. We organize the empirical analysis around a version of the endogenous growth model with expanding variety, in which inputs are allowed to be heterogeneous in terms of quality. In line with this framework, we find three main results. First, new imported inputs have a strong positive effect on product creation in Europe. Second, they work through a combination of mechanisms, allowing countries to benefit from both wider and better sets of intermediate products. Finally, new imported inputs give a substantial boost to output growth in manufacturing.     

一种平面稀疏阵列的快速综合方法

以快速综合出满足期望方向图以及阵元数最少的平面阵列为目标,提出一种基于迭代加权1范数的平面阵列综合方法。该方法将平面稀疏阵列综合问题转化为加权1范数最小化的稀疏信号重构过程,并利用拉格朗日乘数法求解每次迭代中的阵列加权向量的闭式解,由于二维平面的空间采样导致闭式解中存在大规模矩阵的求逆运算,进而引入共轭梯度法以促进算法加速收敛。当满足迭代终止条件时,由加权向量的非零值确定平面阵列的阵元位置及其激励。仿真结果表明,该方法能有效提高平面稀疏阵列综合的收敛速度。     

蔗糖多酯的合成应用及研究进展

概述了蔗糖多酯的结构及主要性质,重点综述了蔗糖多酯的合成方法,包括酰氯酯化法、直接脱水法、酯交换法,其中酯交换法包括有无溶剂两种方法。同时对蔗糖多酯的分析方法和在生产生活中的应用进行总结。     

新医改,先“医”物流——我国“新医改”背景下的医药物流发展浅析

2009年新医改的出台,对药品供应体系提出了更高的要求,同时也为医药物流的发展带来了新的契机。本文首先对目前我国医药物流存在的问题进行分析,然后对国外的先进实践经验展开研究,最后对我国医药物流未来的发展提出建议。     

废旧轮胎回收利用新进展

介绍了目前国内外处理废旧轮胎的主要方法及途径,重点论述了废旧轮胎翻新、热解、制造胶粉的应用情况和研究进展,分析了各种方法的优缺点,指出废旧轮胎翻新和制造胶粉是能大批量处理废旧轮胎并具有良好发展前景的处理方法。同时提出了废旧轮胎回收利用中应注意的问题及其发展前景,而且对废旧轮胎进行合理的回收利用,不仅可节约资源创造良好的经济效益,对创建良好的环境也会产生深远的影响。