碱生物功能配合物的合成和活性研究

碱生物功能配合物的合成方式多样,应用范围广泛,对其生物活性的研究也已经成为当前研究的重点。文章以席夫碱为例,对席夫碱配合物展开研究,将丹皮酚和甘氨酸用做原料,制备出含有席夫碱结构后,其结构中的羧基和二溴烷烃发生反应,将得到的物质再与硝酸银反应,进而生成丹皮酚硝酸酯衍生物。最终检测该配合物的生物活性,依据实验结果,发现该配合物在体外具有抗血小板聚集活性和体内降脂功效。     

2-溴4-氟乙酰苯胺的合成工艺研究综述

2-溴-4-氟乙酰苯胺是一种重要的含氟精细化工中间体,在其主要合成方法中,以乙酰化、溴化法工艺最为适合工业化生产：先在溶剂中进行乙酰化反应生成对氟乙酰苯胺,再经过与溴素-双氧水的溴化、氧化溴化反应制得2-溴-4-氟乙酰苯胺粗品,粗品经还原剂处理、重结晶后得到2-溴-4-氟乙酰苯胺成品,因其不含醌类杂质及硫元素,提高了下游产品催化剂的利用率,降低了下游产品的生产成本。     

通过Ullmann反应合成3-吖啶酮酸

以2-溴-1,4-二甲苯和苯胺为起始原料,通过氧化、Ullmann反应、环化生成3-吖啶酮酸。重点考察了不同溶剂、催化剂、反应时间对Ullmann反应收率的影响,确定最佳反应条件如下:以丁醇作溶剂,溴化亚铜为催化剂,于120℃加热5h得到邻苯氨基对苯二甲酸,产率为70.5%。目标化合物及中间产物的结构经核磁和质谱分析得以确证。     

含苯并咪唑席夫碱铜(Ⅱ)配合物的合成、表征及电化学性质

参照文献使用水杨醛与2-氨乙基苯并咪唑盐酸盐反应合成了一种席夫碱配体(HL).通过元素分析、红外光谱和紫外-可见光谱表征等方法,对配合物的组成和结构进行了测试,并用循环伏安法对配合物进行了电化学性质的研究.     

舒铂的合成工艺研究

本文对抗肿瘤新药苏铂的合成工艺进行了研究,采用顺式-二碘-(4R ,5R )-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧戊环烷合铂（II）为起始原料,先后与硫酸银和氢氧化钡复分解反应生成顺式-二羟基-(4R ,5R )-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧戊环烷合铂（II）,再与丙二酸反应生成目标化合物,该方法的产率在70%左右,操作简单,适合扩大规模生产。     

2，4-二叔戊基苯酚合成工艺的研究

采用大孔强酸性阳离子树脂（A -35）催化剂进行了2,4-二叔戊基苯酚的合成工艺研究,考察了反应温度、进料空速、烯酚比以及反应压力对苯酚烷基化的影响。研究确定了适宜的工艺条件：进料的质量空速为0.6 h -1,反应温度为115℃,反应压力为0.6 MPa,在质量分数为30％的甲基叔戊基醚溶剂存在下,异戊烯和苯酚的物质的量比为1.5,在此条件下苯酚的单程转化率可维持在95％以上,总的选择性在95％以上。     

糠偶酰的制备

糠偶酰亦称双2-呋喃基-乙二酮。广泛用于有机合成及固态电致变色显示材料，该化合物的合成主要是由糠醛在氰化钠(NaCN)催化作用下经安息香缩合反应，制得糠偶姻，再将其用硫酸铜一吡啶氧化制得糠偶酰。     

5—氯—吲哚—2—酮的合成

5-氯-吲哚-2-酮是合成抗菌、消炎、镇痛药物的起始的原料。研究和开发经济、方便、实用的5-氯-吲哚-2-酮的合成工艺具有重要的意义。现介绍以4-氯苯胺和氯乙酰氯为原料，通过氯乙酰化和分子内坏化反应，二步合成目标化合物。     

一步法制备烯丙基糖苷研究

为了解决烯丙基糖苷现有制备方法步骤较长、后处理繁琐等问题,对烯丙基糖苷合成方法进行了研究。基于糖端羟基pKa值小于结构中其他羟基的pKa值,设计了一步烷基化反应的制备方法。利用糖分子易溶于水的特性,以烯丙基溴为烯丙基试剂,在氢氧化钠碱性条件下,经端位烷基化反应得到目标化合物,并对合成方法进行条件优化。结果表明,烷基化反应中,以水为溶剂,n（糖）∶n（烯丙基溴）∶n（氢氧化钠）=1∶2∶1.25,室温反应8 h,后处理经乙酸乙酯萃取、减压浓缩和重结晶或柱层析分离纯化,得到以β异构体为主的烯丙基糖苷目标化合物,最终收率为72%~90%。所设计的一步制备方法条件温和,反应高效,后处理简单,可为快速构建新型糖缀合物提供理论依据。     

抗感染类药物中第二、三代头孢菌素称雄

头孢菌素类抗生素是活跃在我国抗感染药物市场中一支强大的生力军 头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、过敏性反应少的特点。新一代头孢菌素显示出对β-内酰胺酶稳定性的优点或对需氧菌和厌氧菌混合感染的活性，从而使头炮类药物成为我国现阶段抗感染药物市场中的领军品种     

铂（II）配合物的合成、表征及抗肿瘤活性

为合成铂配合物顺式-1,1环丁基二羧酸-异丁胺/环戊胺合铂（II）,以顺式-二碘-异丁胺/环戊胺合铂(II）为原料,先后与硝酸银和1,1环丁基二羧酸钾反应合成目标化合物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构,利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。     

头孢呋辛酯合成方法研究

研究了以二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,头孢呋辛酸为原料,碳酸钾(K2CO3)作催化剂,在0℃下滴加1-乙酰氧-1-溴乙烷,高产率合成头孢呋辛酯的实验过程。探讨了催化剂用量、反应物用量、反应溶剂选择、结晶溶剂等对反应的影响,在最佳条件下,头孢呋辛酯的合成摩尔收率超过90%。     

氯乙烷法合成N,N-二乙基-3-乙酰氨基苯胺

文章介绍以氯乙烷为原料来代替溴乙烷生产分散紫93的中间体N,N-二乙基-3-乙酰氨基苯胺。通过一系列工艺实验得出:用内衬锆压力釜为反应设备,以氯乙烷代替溴乙烷,与间氨基乙酰苯胺的摩尔比2∶1,反应温度60～65℃,正压反应最高压力不超过1.0MPa,反应时间12～15h,能够制备出达到原来工艺要求的中间体。     

HTS分子筛催化丙烯环氧化反应研究

中石化石油化工科学研究院在传统水热合成TS-1分子筛的基础上,自主开发了TS-1分子筛重排改性工艺。该工艺具有制备重复性好的优点,经重排改性后的TS-1分子筛晶粒具有空心结构（商品牌号为HTS）,催化苯酚羟基化反应的活性可提高2—4倍,催化环己酮氨肟化反应的活性亦有大幅度提高,且已成功应用于巴陵石化公司己内酰胺的工业化生产中。石油化工科学研究院在HTS用于催化丙烯环氧化反应的研究中,考察了成型黏结剂、反应温度对HTS催化丙烯环氧化反应的影响。     

ABS发展的阶梯—EBS

乙撑双硬脂酰胺（ＥＢＳ）是塑料润滑剂脂肪双酰胺类化合物中的代表性品种,在硬质ＰＶＣ、ＡＢＳ、ＡＳ、ＰＣ、ＰＯＭ等热塑性树脂的加工中具有举足轻重的地位。ＥＢＳ的合成方法一般分为４种：（１）硬脂酸与胺类化合物反应;（２）硬脂酸酯与胺类化合物反应;（３）硬...     

β-甲基-β-硝基对羟基苯乙烯的合成

硝基烯类化合物不仅具有明显的杀菌、抗肿瘤等活性，而且是用途广泛的有机合成子。β-甲基-β-硝基对羟基苯乙烯是一种有用的药物和有机合成中间体，从其出发可以得到胺、肟、羟胺、腈、醇、醛、酮、杂环等许多化合物。以硝基乙烷和对羟基苯甲醛为原料，以冰醋酸／醋酸铵为缩合剂，在微波辐射和相转移催化下进行缩合反应制备β-甲基-β-硝基对羟基苯乙烯(Ⅰ)。     

烷基苯苄位溴代反应试剂探究进程

文章介绍了苄位溴代烷基苯反应试剂的几种溴代药物。对相关药剂取代的反应进行了详细的研究,如溴酸盐等,在对几种试剂进行研究时,研究出了一种新型的溴代模式。并对溴代药剂的优点、缺点、使用的范围进行了详细的研究,认为管式反应作为一种新型溴代模式,应用到烷基苯苄位溴代反应试剂中,能够显示出新型模式自身的特征,如操作简单、安全性较强等,此项目符合绿色化学发展需求,在工业化中有着较大的应用价值。     

β-溴代乙基苯的合成

β-溴代乙基苯常用于有机合成及杀虫剂的制备，是重要的农药中间体。工业上生产β-溴代乙基苯多采用苯乙醇与溴化氢反应制得。这种方法不仅原料成本高，而且苯乙醇与产品β-溴代乙基苯难分离，影响产品纯度。     

海洋来源氧杂蒽酮类化合物的生物活性研究进展

由于海洋生物的多样性和特殊性为人类提供了许多结构新颖、具有生物活性的化合物,从海洋中寻找天然活性物质的研究已然成为一大热点。据现代药理学研究表明,氧杂蒽酮类化合物及其衍生物作为近代天然产物中的一类重要活性成分,具有调节机体免疫功能、降血压、抗炎、抗菌、抗氧化和抗肿瘤等生物活性。本文通过查阅大量文献资料,对近年来从海洋中天然提取的氧杂蒽酮类化合物的生物活性进行归类,以有利于该类化合物的研究与应用。     

α-溴代异丁酰氯的合成

异丁酰氯又名氯化异丁酰，是有机合成的中间体。异丁酰氯与苯在AlCl3催化下可合成苯基异丙基酮，是新一代光固化涂料光引发剂2-羟基-2-甲基-l-苯基丙酮的重要中间体。α-溴代异丁酰氯也是农药和医药方面的重要中间体，而且可以作为替代α-溴代异丁酰溴的产品用在头孢类菌素药物中，这样不但可以降低成本，而且减少三废的污染，改善操作环境。