2013年中国制药企业新药及技术交易简报

1月22日 浙江海正押注500万美元赌Celsion公司的ThermoDox（多柔比星热敏脂质体）Ⅲ期临床试验（HEAT Study）成功,1月31日HEAT Study宣告失败,2月5日海正与Celsion决裂,7月19日两家公司和好。     

注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠与输液配伍稳定性研究

考察注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠与氯化钠溶液、葡萄糖溶液的输液配伍稳定性。将注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液分别配伍,分别测定配伍液在室温条件下放置0、0.5、1、1.5h的含量、有关物质、pH值、不溶性微粒和可见异物的变化情况。注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠与输液配伍后,在室温下放置1h含量、有关物质、pH值、不溶性微粒和可见异物的变化均不显著。注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠与氯化钠注射液、葡萄制注射液等输液配伍后,在室温条件下放置1h质量稳定。     

HPLC-ELSD法测定注射用参附中人参皂苷Rc、Rd、Rb_2的含量

目的：用HPLC-ELSD测定注射用参附中人参皂苷Rc、Rd、Rb2含量。方法：应用高效液相色谱一蒸发光散射检测器（HPLC-ELSD）,色谱柱：Hypemil ODS C18（250mm×4.6mm,5μm）;柱温30℃;流动相为乙腈一水,梯度洗脱[0～20min：乙腈一水（29：71）;20～50min：乙腈一水（40：60）]。结果：人参皂苷Rc、Rd、Rb2分别在1.08～6.48g、0.678～4.068g、1.024～6.144g范围内呈良好的线性关系。三种人参皂苷的平均回收率（n=5）分别为99.2%（RSD=1.3%）,99.3%（RSD=2.4%）,99,9%（RSD=1.9%）。结论：本方法灵敏、简便、准确。     

注射用灯盏花素治疗脑梗死的药物经济学评价

目的 评价在中国医疗环境下注射用灯盏花素（BI）治疗脑梗死（CI）的经济性。方法 从卫生体系角度出发,运用Treeage pro构建模型对两种治疗方案进行成本-效果分析和敏感性分析。模型模拟的干预时间为2周,成本参数源于米内网数据库和相关文献,效果参数主要基于BI干预CI的Meta分析,BI组以BI联合西医常规疗法（CWM）为干预措施,对照组以单用CWM为干预措施。结果 基础分析结果显示,两组的增量成本-效果比（ICER）为111.17元,约为0.003倍2020年人均可支配收入。即相比于单用CWM,CI患者使用BI联合CWM每多降低一个NIHSS评分需多花费111.17元,敏感性分析结果验证了基础分析结果的稳健性,概率敏感性结果显示当患者的个人意愿支付价格高于70元时,BI组干预方案具有经济性的概率更高,与基础分析结果一致。结论 当个人意愿支付价格高于70元时,CI患者选用BI联合CWM比单用CWM在改善神经功能缺损方面更具有经济性。     

药企争夺“亏本生意”

"3年不要利润!""拿出20亿以超低价抢标!"刚刚经历过短缺风波的廉价药摇身一变成了香饽饽,尤其是被列入基本药物目录中的药品,在竞标中,成为诸多大型药企不惜"亏本"也要争抢的热门对象。而在半年前,很多大型药企还对     

紫杉醇脂质体与紫杉醇在乳腺癌新辅助化疗中随机对照研究的Meta分析

目的比较评价新辅助化疗情况下,紫杉醇脂质体与紫杉醇治疗乳腺癌的疗效及毒副作用。方法检索国内外数据库,对符合纳入标准的文献进行质量评价和Meta分析。结果有4项研究纳入分析,共244例患者。紫杉醇脂质体与紫杉醇治疗乳腺癌有效性比较,合并OR值为0.9（0.54,1.50）,经Z检验,P=0.69,差异无统计学意义;紫杉醇脂质体与紫杉醇治疗乳腺癌引起的不良反应中,白细胞减少合并OR值为0.96（0.58,1.60）,经Z检验,P=0.89,差异无统计学意义;脱发合并OR值为0.72（0.42,1.24）,经Z检验,P=0.24,差异无统计学意义;肌肉痛合并OR值为0.45（0.26,0.76）,经Z检验,P=0.003,差异有统计学意义,即紫杉醇脂质体引起的肌肉痛症状更少;皮疹合并OR值为0.19（0.08,0.44）,经Z检验,P=0.0001,差异有统计学意义,即紫杉醇脂质体引起的肌肉痛症状更少。结论紫杉醇脂质体与紫杉醇治疗乳腺癌疗效相当,不良反应中,血液毒性、脱发等发生率相似,但在引起肌肉痛、皮疹方面,紫杉醇脂质体相对于紫杉醇有所缓解。     

注射用双黄连治疗小儿急性上呼吸道感染疗效观察

目的探讨注射用双黄连(冻干)治疗小儿急性上呼吸道感染的临床疗效。方法对照组81例采用急性上呼吸道感染常规治疗;治疗组87例在急性上呼吸道感染常规治疗的基础上加用注射用双黄连(冻干)静脉注射治疗。结果对照组治愈率40.7%,好转率22.2%,总有效率63.0%;治疗组治愈率62.1%,好转率24.1%,总有效率86.2%。经统计学处理总有效率有显著差异(P<0.05),治愈率差异极其显著。结论注射用双黄连治疗小儿急性上呼吸道感染疗效佳、安全性好。     

小鼠脑皮质神经干细胞体外培养及miRNAs影响其分化能力

目的 系统建立小鼠脑皮质神经干细胞(NSCs)体外培养的技术平台,并探索一组micmRNA对NSCs分化能力的影响.方法 胎鼠(E14)脑皮质分离NSCs进行体外培养;免疫荧光法检测NSCs向神经元和星型胶质细胞的自然分化;Real-time定量PCR筛选一组分化前后表达水平有显著性差异的microRNA;应用新一代脂质体高效转染NSCs,将该组microRNA或其抑制物导人NSCs;Western blot检测导入的RNA序列对NSCs分化能力的影响.结果 基于小鼠NSCs体外培养模型,筛选出一组NSCs分化前后表达水平存在显著性差异的mieroRNA(miR-124,137,128).Western blot结果显示miR-124的反义链能够明显下调β-tubulin Ⅲ的表达(P<0.01),过表达miR-137和miR-128后β-tubulinⅢ的表达量有所升高.结论 脂质体转染技术能够将miRNAs高效导入NSCs中;microRNA-124,137,128能够影响NSCs的分化.     

达沙替尼纳米结构脂质载体的制备与体外评价

文章论述了采用热熔乳化超声法制备达沙替尼(DST)纳米结构脂质载体(NLC)的方法。采用正交试验法,对固-液比、乳化剂用量、药脂比、超声时间因素进行了考察,采用高校液相色谱法(HPLC)测定含量,以包封率为指标,筛选最佳工艺,体外透析法模拟药物释药情况。实验结果显示,制备的DST-NLC最优处方为,单硬脂酸甘油酯与新癸酸甘油酯比为8∶2,乳化剂用量为6%,药/脂比为1∶30,超声时间为4 min,DST-NLC在体外释药具有显著的缓释特性。实验制备的DST-NLC工艺简单,重复性好,体外释药具有缓释特征,为进一步研究奠定了基础。     

关于药物脂质体的研制分析

一、前言 脂质体作为一种新型的载药系统,得到广泛的应用和研究。评价脂质体质量的指标有外观、粒径分布和包封率等。其中包封率是衡量脂质体内在质量的一个重要指标。对于亲脂性药物,由于其对磷脂膜的亲和性,可以在制备过程中得到很高的包封率,且不易渗漏。而亲水性药物在制备时则必须包封在脂质体囊内部或多层脂质体层间的水性介质中,除一些特殊药物外包封率普遍不高,且易泄露。