苯并噻唑和溴代芳烃的C-S交叉偶联反应及其在沃替西汀合成中的应用

以苯并噻唑和溴代芳烃为原料,在Cu I的催化下实现了二者的C-S交叉偶联反应,得到2-芳硫基苯胺产物,反应底物适用性广、收率高.偶联产物可用于抗抑郁药物沃替西汀的合成,是此药物合成的新方法.因为不使用贵重的起始原料,也不使用味道较大的苯硫酚,所以本路线成本低、环境友好。     

2-氯代苯并噻唑的合成

2-氯代苯并噻唑是合成稻田除草剂苯噻酰草胺的中间体之一，在医药合成方面也有应用。其工业品为淡黄色透明液体。其合成方法有两种：一种是用光气作氯化剂，将光气于0℃通入到三氯甲烷、促进剂M、N，N-二甲基氨基甲醛中，在0-10℃反应1h，60℃回流反应8h得     

探究乙烯砜型活性染料中间体的合成

针对乙烯砜型活性染料对中间体需求的变化,本文对新型染料中间体的合成展开了实验探究,利用4-氯氨基苯磺酰氯为原料进行了有苯并噻唑基团的乙烯砜型活性染料中间体的合成。从实验结果来看,采取该种合成工艺可以顺利获得新型中间体,但产率依然较低,还要得到进一步的研究。     

全新农用杀菌剂原药问世

据报道，河南省新乡市农科院自主研发的农用杀菌剂原药铜-2-巯基苯并噻唑已经通过认证，并拿到了国家知识产权局发放的发明专利证书，成为河南省首个具有自主知识产权的农药品种。     

识别和解聚金属-Aβ42聚集体的苯并噻唑类双功能螯合剂

以硫磺素T为母体,合成和表征了一种苯并噻唑类双功能荧光螯合剂ZY5,并考察了它与金属-Aβ(amyloid-β)聚集体的相互作用。结果表明:ZY5的荧光强度在p H 4.0~10.0的范围内基本稳定,基本不受时间和光照的影响。ZY5符合严格的Lipinski类药标准,能识别和解聚金属-Aβ42聚集体,在一定程度上可抑制由Cu-Aβ42聚集体产生的毒性。     

全新农用杀菌剂原药问世

河南省新乡市农科院自主研发的农用杀菌剂原药铜-2-巯基苯并噻唑于2011年8月通过认证，并拿到了国家知识产权局发放的发明专利证书。河南省农药评定委员会专家、河南农业大学教授李洪连评价说，铜-2-巯基苯并噻唑高效、低毒、低成本。该农药具有原创性，是一种全新的化合物，属有机铜杀菌剂，可用于防治农作物、果树、蔬菜的细菌性和真菌性病害。     

头孢噻肟钠合成工艺研究

基因毒性杂质是指能引起基因毒性的杂质,包括致突变性杂质和其他类型的无致突变性杂质。头孢噻肟钠合成中会产生2A类致癌物2-巯基苯并噻唑。文章通过优化工艺合成条件，产品质量得到了明显提升。同时增加丙酮打浆工序，使头孢噻肟酸中2-巯基苯并噻唑的残留得到了有效控制，进而控制头孢噻肟钠中2-巯基苯并噻唑的残留。该工艺生产周期短，反应条件温和，收率高，产品质量好，适宜规模化工业生产。