氟喹诺酮药物中间体合成研究进展

介绍了合成喹诺酮药物-些重要中间体所取得的新进展,这些中间体包括：2,3,4-三氟～4-硝基苯、2,4-二氯-5-氟苯甲酸、4-丁酰氯、2,6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯、2,4-二氯-5-氟苯乙酮、2,4-二氯氟苯等。另外,对某些合成方法的改进作了较详细叙述,如：2,4-二氯氟苯、2,4-二氯-5-氟苯甲酸等。如其中以1,2,3-三氯苯为起始原料,经硝化、氟化两步反应制得的1,2,3-三氟-硝基苯产品质量分数大于99％,收率达60％。     

2,3,4-三氟硝基苯合成工艺新进展

2,3,4-三氟硝基苯是合成氟喹诺酮药物的重要中间体.介绍了4条工艺合成路线,按起始原料分,它们是:1)2,6-二氯苯胺法;2)2,6-硝基苯法;3)2,6-溴苯胺法,4是最近提出的新工艺技术,即以1,2,3-三氯苯作原料,通过硝化、氟化制得到产品.产品纯度达99%,收率为60%,这是一条较有发展前景的工业化合成路线,值得引起关注.