沙坦联苯合成方法的研究

在国内，随着沙坦类药物的不断批准上市，沙坦联苯的需求量在不断迅速增长，从2004年开始将进入快速增长期，而目前国内沙坦联苯的生产工艺较为落后，成本相对较高，因此对于介入医药中间体的后来者来说，寻找以一个新的、具有技术优势及成本低的沙坦联苯生产工艺，是迅速占领市场的关键。笔者用对氯甲苯为原料，通过“一锅煮”获得70%得率的对甲苯硼酸，在催化剂M作用下，使联苯的偶合得率稳定在83%，联苯合成的总得率约为60%。