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靶向给药系统是诊断和治疗癌症的一种有效方法,因其副作用小、治疗效果好而受到广泛关注。叶酸受体在多数癌细胞表面过度表达,但在正常细胞表面低表达或未表达,与配体叶酸具有高度的亲和力。叶酸连接到药物载体上,可靶向作用于癌细胞。介绍了叶酸与叶酸受体,简述了叶酸受体介导靶向的作用机制,讨论了叶酸连接脂质体、胶束、纳米粒、聚合物载体、液晶叶酸纳米粒、负载药物通过叶酸受体介导诊治癌症的研究进展,分析了各自的优点和不足,提出了叶酸受体介导靶向给药系统的未来研究方向:一是对叶酸受体介导作用机制进行深入研究;二是对药物释放后载体的体内分布、代谢、排泄等过程做进一步探索;三是研究单一、易合成但高效的诊断或治疗剂,减少材料浪费,简化给药方式。 相似文献
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为了解决烯丙基糖苷现有制备方法步骤较长、后处理繁琐等问题,对烯丙基糖苷合成方法进行了研究。基于糖端羟基pKa值小于结构中其他羟基的pKa值,设计了一步烷基化反应的制备方法。利用糖分子易溶于水的特性,以烯丙基溴为烯丙基试剂,在氢氧化钠碱性条件下,经端位烷基化反应得到目标化合物,并对合成方法进行条件优化。结果表明,烷基化反应中,以水为溶剂,n(糖)∶n(烯丙基溴)∶n(氢氧化钠)=1∶2∶1.25,室温反应8 h,后处理经乙酸乙酯萃取、减压浓缩和重结晶或柱层析分离纯化,得到以β异构体为主的烯丙基糖苷目标化合物,最终收率为72%~90%。所设计的一步制备方法条件温和,反应高效,后处理简单,可为快速构建新型糖缀合物提供理论依据。 相似文献
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防锈油在使用过程中易出现易燃、易爆、不易清洗、污染环境等问题,为了减少防锈油的使用,通过对多种防锈材料进行研究、复配,开发了一种新型环保型水基防锈剂。以硼酸二乙醇胺酯为主要防锈成分,添加丙三醇、三乙醇胺、苯甲酸钠为防锈助剂,YG-Na为高分子成膜剂。通过硼酸与二乙醇胺反应、甲醇带水,合成了不同于市面一般硼酸二乙醇胺酯液体形态的白色固体硼酸二乙醇胺酯。经过一系列单片、叠片试验以及湿热试验,确定了环保型水基防锈剂的最佳配比为硼酸二乙醇胺酯5%、丙三醇5%、三乙醇胺5%、苯甲酸钠2.5%、YG-Na 0.6%,水余量。结果表明,在最佳配比条件下,试片在湿热箱内防锈时间达到18 d以上,远超市售水基防锈剂的平均水平。所研制的环保型水基防锈剂防锈效果好,生产成本较低,能够大量替代防锈油的使用。 相似文献
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