靶向给药的新载体——树枝状聚合物

树枝状聚合物（dendrimer）是一种新近发展起来的纳米级聚合物,具有树枝状的骨架和球状外形,树枝状分支的末端连接数目众多的活性官能团。药物既可以被包封在树枝状聚合物骨架内部的空腔,也可以化学偶联在树枝状聚合物表面的官能团上。表面的官能团还能同时连接多种对机体某些器官、组织和细胞有特异性相互作用的靶向配基,从而将包封的药物或者偶联的药物带到病变部位实现靶向治疗。同时,树枝状聚合物粒径很小,范围从G0代到G10代只有1～15nm,偶联药物之后也不会超过30nm,这样的粒径范围使得以树枝状聚合物为基础制备的纳米粒具有较强的高通透高滞留效应效应（enhanced permeability and retention,EPR）,从而对肿瘤组织实现被动靶向给药．     

聚合物纳米粒子载药体系的研究进展

聚合物纳米粒子是一种新型的药物载体,具有小粒子特征,可以穿越生物膜屏障, 到达传统药物无法到达的人体特定部位,建立起新的给药途径;聚合物载体的多变性又可赋予药物许多新的特点,因而引起广泛关注。按预聚物分散和单体聚合2种方法,介绍了载药聚合物纳米粒子的制备方法以及粒子的表面修饰;描述了粒子的粒度、形貌、相对分子质量、Zeta电位及热性能的表征方法;介绍了其应用现状;对聚合物纳米粒子载药体系的发展方向提出了建议。     

中药新藤黄酸纳米囊的制备研究

<正>纳米囊是粒径在1～1000 nm的新型药物载体,纳米囊制剂不仅可增加药物在水中的溶解度,降低药物的毒副作用,还可以根据其粒径大小在体内分布不同而实现靶向给药~([1])。新藤黄酸(gambogenic acid)是藤黄抗肿瘤的有效成分之一,抗肿瘤作用十分明显,新藤黄酸有很好的选择性尤其是对肿瘤组织细胞,中毒剂量在有效剂量范围内,是新型抗肿瘤药物的首选之     

爱必妥开发上市的崎岖之路

爱必妥是全球第一个上市的肿瘤靶向单抗药物,主要用于既往伊立替康治疗失败的转移性结直肠癌患者,与伊立替康联合治疗表皮生长闪子受体（EGFR）基因表达阳性患者,临床效果明显。虽然它价格昂贵,也无法完全治愈癌症,但其临床价值还是得到了医学界的充分肯定。这个药物成功的背后有很多曲折值得回味。     

“替尼类”抗肿瘤新药迎来并喷

酪氨酸激酶抑制剂是近10年来脱颖而出的抗肿瘤小分子靶向制剂,研发管线中的新产品接二连三的进入临床。在学术推广与临床适应症拓宽的带动下,这一类药物表现的特异性作用,抑制了癌细胞的生长,显示出抗肿瘤化药治疗的优势。在群雄逐鹿的新药治疗领域中,预示着未来抗肿瘤药物研发的发展方向。     

我国首个“长效和靶向制剂国家重点实验室”通过论证

日前，科技部组织专家对我国首个“长效和靶向制剂国家重点实验室”建设计划进行了论证并顺利通过。该实验室由绿叶制药集团投资建立。实验室以微球、脂质体等长效和靶向给药系统及释药技术为主要研究方向，以注射用长效缓控释微球给药系统、注射用脂质体给药系统等靶向制剂及相关关键技术、相关功能材料为重点研究内容。生物降解微球技术和脂质体技术是目前国际研发的热点技术，长效注射微球释药技术、靶向脂质体药物制剂研究仅美国、     

超顺磁性氧化铁纳米粒在肿瘤诊疗中的应用分析

随着目前纳米技术不断快速发展,越来越多的纳米产品得以出现,并且在各个专业及领域内均得到广泛的应用,同时表现出较明显优势,而超顺磁性纳米粒就是其中比较重要的一种。文章主要对超顺磁性氧化铁纳米粒进行简单介绍,并且分析其在药物载体表面修饰、肿瘤靶向治疗以及肿瘤MRI中的具体应用,为超顺磁性氧化铁纳米粒的深入研究提供一定的理论依据及支持。     

非酒精性脂肪性肝炎治疗靶点和靶向药物研发进展

介绍了治疗非酒精性脂肪性肝炎的相关靶点和靶向药物研发方面的进展,分别简述了过氧化物酶体增殖物激活受体、乙酰辅酶A羧化酶、胰高血糖素样肽-1、甲状腺激素受体β、法尼醇X受体、成纤维细胞生长因子19/21、凋亡信号调节激酶1和C-C趋化因子受体2/5等多种非酒精性脂肪性肝炎治疗新靶点,分析了靶点相关药物及其在治疗非酒精性脂肪性肝炎的研发进展及其优缺点。分析表明,通过探索非酒精性脂肪性肝炎的相关靶点及研发的靶向药物,有助于解除非酒精性脂肪性肝炎给人类健康带来的巨大威胁。基于此,对其发展前景进行展望,指出今后可以在以下方面对治疗非酒精性脂肪性肝炎进行深入研究：1)找到非酒精性脂肪性肝炎主要致病机理,从源头治疗非酒精性脂肪性肝炎;2)针对非酒精性脂肪性肝炎的不同靶点进行药物联合治疗;3)研发新的治疗技术(基因疗法、核酸药物以及抗体偶联药物等),将其应用到非酒精性脂肪性肝炎治疗领域。     

硼中子俘获癌症疗法产业化苗头初现

BNCT及未来趋向硼中子俘获疗法(BNCT)作为一种癌症放射疗法,于上世纪50年代在美国首次开展临床试验。几十年来,多个国家相继启动研究活动。21世纪以来,BNCT取得重大技术进步,正在成长为一种具备大规模商用前景的高端医疗技术。BNCT疗法是先把含硼靶向药物注入人体,待药物在癌细胞内积聚到一定程度时,用核反应堆或加速器中子源产生的中子射线照射患者病灶处,中子与硼元素发生核反应产生巨大的能量,杀死硼元素所在的癌细胞,而正常细胞极少摄取含硼药物,基本不受伤害。     

抗肿瘤药物EGFR抑制剂的最新研究进展

表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂是近年来发展起来的一类针对肿瘤信号转导的新型抗肿瘤药物,也是抗癌药物研究的热点。因此设计合成靶向EGFR抑制剂是治疗癌症的有效方法。迄今为止,已有多种EGFR抑制剂被陆续报道,文章按照不同的结构类型,主要对2019年化学合成的EGFR抑制剂做了简单的总结,期望为新型EGFR抑制剂的设计合成提供参考。     

工程项目交易方式研究综述

工程项目是国家实现固定资产投资的载体,也是实现产品结构和产业结构调整的重要途径,而工程项目交易方式对工程项目目标的实现有着重要意义.文章从工程项目交易方式对项目绩效的影响、工程项目交易方式选择的影响因素及工程项目交易方式选择方法3个方面,对工程项目交易方式国内外的研究现状进行了归纳和分析,为工程项目交易方式的进一步研究提供借鉴与指导.     

氯乙酸合成方法及深度氯化的探讨

氯乙酸是一种十分重要的医药、染料、农药、纤维素衍生物的中间体,其市场需求不断增大,发展和应用前景十分广阔。简要叙述了氯乙酸合成方法的研究进展情况,介绍了二氯乙酸反应机理和深度氯化原因,并结合氯乙酸现有合成方法的优缺点,提出了解决深度氯化的见解,对酸酐法合成氯乙酸的前景进行了展望。     

室温下具有“内置”机制的导电油墨自烧结研究

目前,尚没有金属油墨可以在室温下只通过印刷步骤便形成导电图案的技术。例如使用纳米金属油墨在塑料电子产品上印制导电图案,必须进行额外的烧结处理,通常是通过加热至高温来实现。在烧结过程中,形成图案的纳米粒子（NPs）发生团聚以形成连续的导电层。近年来,发展了很多新型的烧结工艺,如微波、激光烧结,脉冲氙气、电子或化学烧结以及等离子烧结等,但是这些方法通常需要高成本的设备以及复杂的预处理或后处理工艺。因此,对于油墨而言,尚需研究的课题是,印制后无须额外烧结工艺即可获得高导电率。     

曲美他嗪改善心肌细胞代谢作用的研究

代谢治疗是指应用药物改善心肌细胞的代谢，曲美他嗪是这类药物中最有效的药物。它直接抑制脂肪酸的氧化，使心肌的能量供应由主要来自于脂肪酸代谢转为葡萄糖代谢。曲美他嗪能改善缺血性心脏病患者心肌的功能而无血液动力学变化。该药主要用于急性冠脉综合征、心肌梗死和心力衰竭的治疗。     

Improving bid efficiency for humanitarian food aid procurement

The competitive bid process used by the US Department of Agriculture (USDA) to procure food supplies and transportation services for humanitarian food aid is subject to bidder gaming that can increase prices and deter competition. Additionally, suppliers and carriers are matched after bid submission, preventing synergies from coordinated planning. Given these concerns, we determine the optimal auction mechanism to minimize gaming then justify pre-bid planning between suppliers and carriers using properties of the cost distribution functions. We operationalize these changes with a uniform price auction. The improved mechanism should deter gaming, enhance bid participation, and increase delivered food aid volumes.     

DCase水解酶固定化的性质

以TJS环氧基树脂作为载体,对N-氨甲酰基-D-氨基酸酰胺水解酶进行固定化研究。最佳工艺条件如下:1 g树脂载体大约对应133 U酶液,蛋白质量浓度为0.35 mg/mL,固定时间为15h,温度为28℃,pH值为7.5,固定化酶活力达到58.5 U·g~(-1),固定率可达97.4%,酶活回收率达到49.3%,固定化酶活半衰期长达14 d。     

合成氯乙酸的动力学研究及其发展趋势

介绍了氯乙酸的应用、合成方法、工业化生产方法 ,即三氯乙烯水解法、氯乙酰氯水解法、乙酸催化氯化法 ,还介绍了在硫磺和醋酐存在的条件下乙酸催化氯化反应的机理 ,硫磺和醋酐实际上都是乙酰氯的引发剂 ,反应过程中真正的催化剂均为乙酰氯 ;也对国内外乙酸催化氯化合成氯乙酸的动力学研究进展进行了综述 ,并提出了在乙酸催化氯化合成氯乙酸过程中采用固体酸作为催化剂的一种新思路。     

Local number portability and local loop competition. Critical issues

Local telephone number portability (LNP), the ability of a telephone subscriber to change local exchange carriers, location or type of service without changing telephone numbers, is an essential feature of a competitive local loop market. This article describes these three types of portability and then examines the implications for local loop competition of specific LNP issues: implementation techniques; E-911 emergency services delivery; neutrality of subscriber database and number administration; infrastructure cost allocation and cost recovery. Evolution of number portability policy in the US, including jurisdictional complications, is reviewed.