磷酸西格列汀的杂质合成

以β-酮酸酯、S-苯甘氨酰为起始原料经席夫碱、加氢还原、水解三步反应制得磷酸西格列汀杂质,该合成方法反应条件温和、原料易得、操作简单、实用性较强。     

抗HIV感染药富马酸替诺富韦酯中两个杂质的合成

目的本文章报道了合成抗HIV感染药富马酸替诺富韦酯中的杂质T-D和T-M以加强该药的质量控制。方法通过富马酸替诺福韦酯合成过程中的中间体T3合成得到T3-单异丙酯;再由T3-单异丙酯合成T-D。杂质T-M主要是通过富马酸替诺福韦酯合成过程中的中间体T4合成得到T4-单酯;再由T4-单酯合成T-M。结果我们对所合成的杂质结构进行了鉴定。结论该合成方法反应条件温和、原料易得、操作简单。